核醫藥物前驅物研發重鎮－人體各器官核醫造影藥物原料藥之合成研究

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核醫藥物前驅物研發重鎮－人體各器官核醫造影藥物原料藥之合成研究

更新時間：2023-03-24 15:23

【技術簡介】
核醫藥物包含配位子原料藥及標誌核種，其中配位子原料藥的合成研究為國原院多年來的研發重點項目之一，並開發穩定生產製程，定期提供生產製劑使用。配位子原料藥應用範圍廣泛，遍及人體各器官疾病診斷及治療用途，可供諸如巴金森症、阿茲海默症、心臟疾病、腦血流、腎功能等共二、三十種診斷用藥使用。
化學組合成分組研發配位子原料藥代表性產品

化學所合成分組研發配位子原料藥代表性產品

原料藥各類製程及代表性廠

【計畫規劃/技術應用】

國原院與國內藥廠簽訂「巴金森症造影劑TRODAT-1」凍晶製劑生產技術授權案，為國內第一個成功技轉的核醫藥物。因應TRODAT-1原料藥技轉作業及未來業界擴展需求，添購多項放大製程設備，並進行多批次擴量製程，每批次均可生產約10克的TRODAT-1原料藥。相較以往實驗室製備，其產量可放大數十倍，提升原料藥量產規模，滿足業界需求。
基於TRODAT-1成功與民間產業合作經驗，將持續推動配位子原料藥技轉作業，針對後續可技轉的配位子原料藥，進行製程改良及開發、品質分析及確效，期許能讓國原院成為核醫原料藥研發的重鎮，並源源不絕地將配位子原料藥合成技術轉移給民間原料藥廠，創造商機並嘉惠國人。

【未來佈局】
因應全球社會高齡化的趨勢，巴金森症為老年人嚴重的中樞神經疾病，開發巴金森症診斷藥物對於老年人的健康福祉相當重要。含F-18正子核醫藥物為近年來積極發展中之診斷藥物，首要研發任務便是標誌F-18的原料藥。此構想促成一系列芳香環硼氧衍生物合成研究，產出合成步驟少(僅四步驟，如下圖)、高產率效益、高比活度及放化率、避免汞及重金屬汙染的巴金森症診斷用F-18正子標誌前驅物原料藥及核醫藥物，進一步擴展應用至醫院、藥廠及相關研發機構相關臨床實驗或藥物開發。

【連絡資訊】
姓名：張瑜
電話：03-4711400分機5336
E-mail：yuchang@nari.org.tw